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                    中藥藥理學 大黃素的藥理藥效

                    時間:2013-01-28 11:00來源:中藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
                      

                      大黃素的藥理藥效是中藥士/初級中藥師/主管中藥師考試大綱考點內容,衛生資格考試吧整理中藥學資格考試輔導資料、考點內容,供廣大中藥學職稱考試考生參考學習:

                    抗腫瘤活性

                    大黃素對小鼠實體肉瘤S-180,小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用,其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%;在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%.大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期,延長率在40%以上。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質的生物合成,抑制癌細胞的氧化脫氫。

                    抗微生物生長作用

                    大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用;對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用;其MIC略高于甲硝唑,在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質代謝中間產物的氧化和脫氫等有關。抑制核酸和蛋白質合成的最終結果,使細菌生長受抑。

                    免疫抑制作用

                    按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素,能夠抑制大鼠抗體產生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細胞數、降低腹腔巨噬細胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。

                    解痙、止咳作用

                    大黃素對乙酰膽堿所致離體大鼠腸管的痙攣有很強的抑制作用,約為罌栗堿的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。

                    對心血管系統的作用

                    大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用,而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。

                    利尿作用

                    大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加,促進輸尿管蠕動,增加尿量。

                    對組胺的作用

                    按10μg/kg劑量給實驗性腸梗阻大鼠灌胃大黃素,可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復至正常水平,但對血中組胺含量無影響。

                    對LTB4的合成作用

                    大黃素是5-脂氧酶的抑制劑,可抑制人型多核白細胞LTB4和全血中LTB4的合成,對PGE2的合成無抑制作用。

                    瀉下作用

                    大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉運至細胞,使水分滯留在腸腔內,刺激大腸,促進其蠕動,從而起到瀉下作用,但作用較弱。

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