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                    中藥藥理學 雷公藤的藥理作用

                    時間:2013-01-18 09:44來源:中藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
                      

                      安神藥是中藥士/初級中藥師/主管中藥師考試大綱考點內容,衛生資格考試吧整理中藥學資格考試輔導資料、考點內容,供廣大中藥學職稱考試考生參考學習:

                      1.抗腫瘤:雷公藤內酯、雷公藤內酯二醇0.1mg/kg給小鼠,對白血病L1210、P388有抗腫瘤活性;對人鼻咽癌的ED50為10-3 -10-4μg/ml.雷公藤內酯0.2、0.25mg/kg腹腔注射,對小鼠白血病L615有明顯的療效。雷公藤內酯1×10-8mol/L,可抑制乳癌與胃癌的四個細胞MCF-7、BT-20、MKN-45、KATO-Ⅲ軟瓊酯集落形成,抑制率70%以上,IC50為0.504-1.22μg/L.

                      2.抗炎:雷公藤醋酸乙酯提取物40mg/kg灌胃,連續19天,對佐劑性關節炎有抑制作用;80mg/kg灌胃,對大鼠棉球肉芽腫有抑制作用。雷公藤總甙30mg/kg腹腔注射,抑制大鼠實驗性關節腫、組胺引起的皮膚毛細血管通透性增高;20mg/kg 腹腔注射,抑制大鼠棉肉芽腫。雷公藤內酯100μg/kg皮下注射,對巴豆油所致小鼠耳腫脹有抑制作用,150μg/kg皮下注射,連續12天,對5-羥色胺所致大鼠皮膚血管通透性增高有抑制作用;0.05-1.0μg/ml能抑制遠志醇提物的溶血作用,對紅細胞膜有穩定作用。

                      3.對免疫的影響:雷公藤醋酸乙酯提取物20、40mg/kg, 雷公藤總生物堿20、40mg/kg灌胃,對小鼠溶血素抗體生成有抑制作用,也抑制小鼠脾細胞溶血空斑形成。雷公藤內酯75、150μg/kg皮下注射可使小鼠血清補體增加,但顯著抑制特異性IgM抗體形成,200μg/kg灌胃,抑制小鼠碳粒廓清及腹腔巨噬細胞的吞噬活性,對2,4-二硝基氯苯(DNCB)引起的遲發型超敏反應無明顯影響。雷公藤紅素于試管內0.1-1.0μg/ml,可以明顯抑制ConA、PHA、PHM及LPS誘導的脾淋巴細胞增生反應,對淋巴結細胞增生也有相似的抑制作用。雷公藤紅素1mg/kg腹腔注射,使小鼠血清溶血素抗體生成明顯下降;雷公藤紅素、雷公藤內酯0.1-1.0μg/ml顯著抑制ConA誘導的小鼠淋巴細胞增生,總生物堿1.0μg/ml也有明顯抑制作用;雷公藤紅素10μg/ml,可以明顯抑制白細胞的移動。雷公藤總甙80mg/kg、總萜211mg/kg灌胃,可使小鼠血液白細胞數減少,淋巴細胞總數也減少,嗜中性白細胞與單核細胞相對增加,說明選擇性作用于淋巴細胞;脾、胸腺、頜下淋巴結非特異性酯酶(ANAE)染色,證明雷公藤總甙、總萜主要作用于B細胞而抑制體液免疫。雷公藤春堿、雷公藤新堿40、80mg/kg腹腔注射,連續4天,對經溶血素反應為指標的體液免疫具有抑制作用;雷公藤春堿160mg/kg腹腔注射,對小鼠移植物抗宿主反應為指標的細胞免疫也抑制,雷公藤新堿80mg/kg腹腔注射,對2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致遲發型超敏反應具有抑制作用,并能降低小鼠碳粒廓清速率,使小鼠胸腺、脾重減輕。

                      4.其他:雷公藤多甙(GTW)16mg/kg灌胃,連續2或5周,或10mg/kg連續給藥7周,可使雄性大鼠附睪精子成活率明顯下降,畸形率上升,灌服抗生育劑量并不影響大鼠垂體-睪丸軸的內分泌功能,可能是直接作用于睪丸與附睪中精子,使其變態與成熟。雷公藤根木部煎劑2、4g/kg灌胃,連續12 天,對日本血吸蟲小鼠肝臟蟲卵肉芽腫形成有明顯抑制作用。

                      5.毒性:雷公藤內酯靜脈注射對小鼠的LD50為0.8mg/kg;腹腔注射的LD50為0.9mg/kg.20-160μg/kg靜脈注射,連續7天,使犬血清谷丙轉氨酶升高,心電圖T波異常,ST段壓低,160μg/kg,使犬體重下降,心肌出現顆粒性變,肝臟灶性壞死,致死原因主要是心、肝的損害。雷公藤總生物堿灌胃小鼠的LD50為1139±204μg/kg,皮下注射為1136±217μg/kg.雷公藤總生物堿灌胃對小鼠的LD50為 504.0±29.48mg/kg.

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